中文名稱: 多拉菌素
中文同義詞: 多拉菌素;多拉克汀;朵拉克汀;多拉菌素溶液,100PPM;25-環(huán)己基-5-O-去甲基-25-去(1-甲基丙基)阿維菌素;多拉克汀 合成的;拉克汀;朵拉克汀(多拉菌素)
英文名稱: Doramectin
英文同義詞: 25-CYCLOHEXYL-5-O-DEMETHYL-25-DE(1-METHYLPROPYL)AVERMECTIN;DORAMECTIN;Doramectin VETRANAL;Doromectin;
25-Cclohexyl-avermectin B1;25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermectin A1A;Dectoma;UK-67994
CAS號(hào): 117704-25-3
分子式: C50H74O14
分子量: 899.11
多拉菌素 用途與合成方法
豬用抗寄生蟲(chóng)藥 多拉菌素為新一代抗寄生蟲(chóng)藥，與其他市售的伊維菌素類產(chǎn)品比較，其抗寄生蟲(chóng)范圍更廣泛、效果更好，而且預(yù)防寄生蟲(chóng)再感染的有效時(shí)問(wèn)更長(zhǎng)，是目前世界上效果最好、最有開(kāi)發(fā)潛力的獸用抗寄生蟲(chóng)新藥。
多拉菌素為內(nèi)外寄生蟲(chóng)兼殺劑，對(duì)線蟲(chóng)、節(jié)肢動(dòng)物均有效。目前我國(guó)養(yǎng)豬業(yè)常用的驅(qū)蟲(chóng)藥有：內(nèi)寄生蟲(chóng)藥：丙硫咪唑、左旋咪唑、敵百蟲(chóng)、越霉素、潮霉素、伊維菌素、阿維菌素。 外寄生蟲(chóng)藥：敵百蟲(chóng)、雙甲脒、二嗪農(nóng)、菊酯類藥、阿維菌素、伊維菌素。
多拉菌素對(duì)豬消化道線蟲(chóng)有良好效果，據(jù)報(bào)道，豬按0.3毫克/千克體重劑量肌肉注射給藥，人工感染和自然感染病例在給藥后7天、14天和2l天時(shí)，增重明顯高于對(duì)照組(豬P<0.0001)；與對(duì)照組相比，蟲(chóng)體被100％驅(qū)除，同時(shí)沒(méi)有副作用發(fā)生。
豬疥螨的治療中，從哺乳仔豬到母豬均有良好效果，人工感染疥螨后，按照0.3毫克/千克體重肌肉注射給藥，經(jīng)過(guò)4星期試驗(yàn)，結(jié)果對(duì)皮膚炎癥、損傷和豬間蟲(chóng)體傳染的消除效果非常明顯(P<0.05)。對(duì)懷孕母豬腎蠕蟲(chóng)的治療中，按0.3毫克/千克的劑量頸部一次性注射，第56、57天檢測(cè)時(shí)，尿蟲(chóng)卵的檢出率為0，驅(qū)除率為100％，而對(duì)照組為每毫升尿液3762個(gè)卵。對(duì)豬肺蠕蟲(chóng)、豬虱等有同樣的效果。
根據(jù)大于l納克/克的組織藥物濃度具有抗寄生蟲(chóng)活性，可以進(jìn)行評(píng)估藥物的有效期。
伊維菌素大于1納克/克的濃度持續(xù)期為皮膚18天、肺部18天、胃腸道黏膜18天、皺胃黏膜18天。
多拉菌素大于1納克/克的濃度持續(xù)期為皮膚26天、肺部38天、胃腸道黏膜38天，皺胃黏膜38天。
由此可見(jiàn)，多拉菌素在消化道黏膜、肺組織中大于l納克/克的時(shí)間為38天，比伊維菌素多20天．
所以多拉菌素對(duì)寄生蟲(chóng)的驅(qū)殺效果明顯強(qiáng)于伊維菌素，并且預(yù)防寄生蟲(chóng)再感染的有效時(shí)間更長(zhǎng)。
藥理作用 【化學(xué)性狀】微黃褐色粉末，在水中溶解度極低。
多拉菌素用于治療家畜線蟲(chóng)病和螨病等體外寄生蟲(chóng)病，由基因重組的阿維鏈霉菌（Streptomyces avermitilis）新菌株發(fā)酵而得，與伊維菌素主要差別為C25位為環(huán)己基取代，為新型、廣譜抗寄生蟲(chóng)藥，對(duì)胃腸道線蟲(chóng)、肺線蟲(chóng)、眼蟲(chóng)、虱、蜱、螨和傷口蛆均有高效，對(duì)體內(nèi)外寄生蟲(chóng)特別是某些線蟲(chóng)（圓蟲(chóng)）和節(jié)肢動(dòng)物也具有良好的驅(qū)殺作用，但對(duì)絳蟲(chóng)、吸蟲(chóng)及原生動(dòng)物無(wú)效。其作用機(jī)制主要是增加蟲(chóng)體的抑制性遞質(zhì)γ氨基丁酸（GABA）的釋放，從而阻斷神經(jīng)信號(hào)的傳遞，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，而導(dǎo)致蟲(chóng)體死亡。哺乳動(dòng)物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿，不會(huì)受到多拉菌素的影響，多拉菌素不易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害極小，對(duì)牲畜比較安全。主要特點(diǎn)是血藥濃度及半衰期均比伊維菌素高或延長(zhǎng)兩倍。美國(guó)已批準(zhǔn)牛、豬專用的注射液和牛專用的澆潑劑。
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