中文名稱: 多拉菌素
中文同義詞: 多拉菌素;多拉克汀;朵拉克汀;多拉菌素溶液,100PPM;25-環(huán)己基-5-O-去甲基-25-去(1-甲基丙基)阿維菌素;多拉克汀 合成的;拉克汀;朵拉克汀(多拉菌素)
英文名稱: Doramectin
英文同義詞: 25-CYCLOHEXYL-5-O-DEMETHYL-25-DE(1-METHYLPROPYL)AVERMECTIN;DORAMECTIN;Doramectin VETRANAL;Doromectin;
25-Cclohexyl-avermectin B1;25-Cyclohexyl-5-O-demethyl-25-de(1-methylpropyl)avermectin A1A;Dectoma;UK-67994
CAS號: 117704-25-3
分子式: C50H74O14
分子量: 899.11
多拉菌素 用途與合成方法
豬用抗寄生蟲藥 多拉菌素為新一代抗寄生蟲藥,與其他市售的伊維菌素類產(chǎn)品比較,其抗寄生蟲范圍更廣泛、效果更好,而且預(yù)防寄生蟲再感染的有效時問更長,是目前世界上效果最好、最有開發(fā)潛力的獸用抗寄生蟲新藥。
多拉菌素為內(nèi)外寄生蟲兼殺劑,對線蟲、節(jié)肢動物均有效。目前我國養(yǎng)豬業(yè)常用的驅(qū)蟲藥有:內(nèi)寄生蟲藥:丙硫咪唑、左旋咪唑、敵百蟲、越霉素、潮霉素、伊維菌素、阿維菌素。 外寄生蟲藥:敵百蟲、雙甲脒、二嗪農(nóng)、菊酯類藥、阿維菌素、伊維菌素。
多拉菌素對豬消化道線蟲有良好效果,據(jù)報道,豬按0.3毫克/千克體重劑量肌肉注射給藥,人工感染和自然感染病例在給藥后7天、14天和2l天時,增重明顯高于對照組(豬P<0.0001);與對照組相比,蟲體被100%驅(qū)除,同時沒有副作用發(fā)生。
豬疥螨的治療中,從哺乳仔豬到母豬均有良好效果,人工感染疥螨后,按照0.3毫克/千克體重肌肉注射給藥,經(jīng)過4星期試驗,結(jié)果對皮膚炎癥、損傷和豬間蟲體傳染的消除效果非常明顯(P<0.05)。對懷孕母豬腎蠕蟲的治療中,按0.3毫克/千克的劑量頸部一次性注射,第56、57天檢測時,尿蟲卵的檢出率為0,驅(qū)除率為100%,而對照組為每毫升尿液3762個卵。對豬肺蠕蟲、豬虱等有同樣的效果。
根據(jù)大于l納克/克的組織藥物濃度具有抗寄生蟲活性,可以進行評估藥物的有效期。
伊維菌素大于1納克/克的濃度持續(xù)期為皮膚18天、肺部18天、胃腸道黏膜18天、皺胃黏膜18天。
多拉菌素大于1納克/克的濃度持續(xù)期為皮膚26天、肺部38天、胃腸道黏膜38天,皺胃黏膜38天。
由此可見,多拉菌素在消化道黏膜、肺組織中大于l納克/克的時間為38天,比伊維菌素多20天.
所以多拉菌素對寄生蟲的驅(qū)殺效果明顯強于伊維菌素,并且預(yù)防寄生蟲再感染的有效時間更長。
藥理作用 【化學(xué)性狀】微黃褐色粉末,在水中溶解度極低。
多拉菌素用于治療家畜線蟲病和螨病等體外寄生蟲病,由基因重組的阿維鏈霉菌(Streptomyces avermitilis)新菌株發(fā)酵而得,與伊維菌素主要差別為C25位為環(huán)己基取代,為新型、廣譜抗寄生蟲藥,對胃腸道線蟲、肺線蟲、眼蟲、虱、蜱、螨和傷口蛆均有高效,對體內(nèi)外寄生蟲特別是某些線蟲(圓蟲)和節(jié)肢動物也具有良好的驅(qū)殺作用,但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。其作用機制主要是增加蟲體的抑制性遞質(zhì)γ氨基丁酸(GABA)的釋放,從而阻斷神經(jīng)信號的傳遞,使肌肉細(xì)胞失去收縮能力,而導(dǎo)致蟲體死亡。哺乳動物的外周神經(jīng)遞質(zhì)為乙酰膽堿,不會受到多拉菌素的影響,多拉菌素不易透過血腦屏障,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害極小,對牲畜比較安全。主要特點是血藥濃度及半衰期均比伊維菌素高或延長兩倍。美國已批準(zhǔn)牛、豬專用的注射液和牛專用的澆潑劑。